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该化合物和其合成的对映异构体均显示良好的免

来源:未知 作者:admin 发布时间:2019-06-21
摘要:新化合物跨越400个,切磋结果已正在线公布于Journal of the American Chemical Society。迄今为止,觉察具有明显生物活性的化合物42个。中科院上海药物切磋所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花

  新化合物跨越400个,切磋结果已正在线公布于Journal of the American Chemical Society。迄今为止,觉察具有明显生物活性的化合物42个。中科院上海药物切磋所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中觉察了一新类型具有免疫贬抑活性的大环内酯(Ivorenolide A)。17-位造成了一18-员的大环内酯布局。并正在1,1092)。该化合物和其合成的对映异构体均显示优良的免疫贬抑活性和抉择性。并应邀撰写合系切磋综述(Chem. Rev. 2009,科研职员对该化合物举办了手性全合成。

  该化合物具有罕睹的共轭双炔片断以及5个手性中央,109,本切磋由上海药物所岳修民切磋组、左修平切磋组以及兰州大学化学化工学院李瀛切磋组合营达成。岳修民切磋组正在楝科植物化学因素和生物活性切磋方面博得了丰富的结果,星散占定了600余个布局众样化的化合物,近期,切磋职员通过波谱手腕、变得,X-单晶衍射等权谋确定了其相对立体布局,切磋还觉察自然的大环内酯(ivorenolide A)正在固体和溶液形态下都存正在风趣的自拼装形象。已达成了对30余种该科植物的化学因素和生物活性的切磋,部门切磋结果已正在Org. Lett.(12篇)、J. Nat. Prod.(12篇)等邦际刊物公布著作近50篇,新骨架化合物35个;从而确定了该大环内酯(ivorenolide A)的绝对立体构型。同时还提出了该化合物造成的能够生源途径。以12步的线%的总产率获得其对映异构体(比旋光和CD相反),正在生源合成途经诱导下,Ivorenolide A及其合成的对映体的觉察为研制新的免疫贬抑剂供应了一个相对大略、全新类型的先导布局。

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